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化合物篩選發現治療糖尿病新分子
日期：2015-03-13 00:00:00
近日，來自美國的科學家在著名國際期刊nature medicine發表了他們的最新研究進展，他們利用小分子化合物篩選，發現了能夠促進成人β胰島細胞再生的小分子化合物，這對治療因胰島功能受損導致的I型和II型糖尿病具有重大意義。
目前全世界大約有3億8千萬人口患有I型或II型糖尿病，而這兩種疾病都是由于合成胰島素的胰腺β細胞功能缺失導致的。人類β細胞增殖主要發生在剛出生的短暫時間內，并且在生命第一年最多有2%的細胞會進入細胞周期發生增殖，而在胚胎期和兒童期則很難檢測到β細胞增殖。對于β細胞缺陷導致的糖尿病來說，增加β細胞復制擴張似乎是一個治療策略，但研究發現這一策略對成人β細胞并不是十分有效。因此，對于通過誘導成人β細胞再生和擴張治療糖尿病的藥物需求仍然非常急迫。
研究人員通過高通量小分子篩選（HTS）,發現了駱駝蓬堿的類似物能夠促進人的β細胞進行有絲分裂，證明了激酶DYRK1A可作為駱駝蓬堿的靶向目標，同時NFAT轉錄因子家族對于人類β細胞增殖分化具有重要作用。研究人員應用三種不同的小鼠和人類胰島模型發現駱駝蓬堿能夠誘導β細胞增殖，增加胰島量并改善血糖控制。
這些結果表明駱駝蓬堿類似物可能對于人類糖尿病治療具有非常獨特的應用前景，如何增強這些小分子化合物的效能以及對β細胞的特異性可能是未來開發相關治療策略的重大挑戰。
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